2019年4月,FDA加速批准 Balversa (Erdafitinib,厄达替尼) 用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者,包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。成为了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物。 BLC2001研究[6]:一项非对照、多中心、开放标签的2期研究,纳入了有预先规定的F...
国内外获批上市的FGFR药物 ✦ 2019年4月,FDA加速批准厄达替尼(Erdafitinib)用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者,包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。 ✦ ✦ 其获批是基于一项II期临床试验BLC2001的结果,该试验的更新...
截至目前,国内外已经有多款FGFR抑制剂上市,用于治疗不同的晚期FGFR家族基因变异的实体瘤患者。FGFR选择性TKIs分为三类:第一类是pan-FGFR抑制剂,可同时有效抑制FGFR1~4;第二类是FGFR1~3抑制剂,可有效抑制FGFR1~3,对FGFR4抑制作用微弱;第三类是FGFR4抑制剂,对FGFR1~3的选择性较弱。 表1:国内外获批上市的FGFR药...
目前已知的FGFR主要包括4种亚型,即 FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGFR4,以及多达18个FGF生长因子配体,他们是负责细胞增殖和分化的酪氨酸激酶信号通路的一部分,因此,FGFR被广泛认为是一类抗肿瘤的重要药物靶标,今天就让我们一起来聊聊与FGFR相关的内容~~~
是负责细胞增殖和分化的酪氨酸激酶信号通路的一部分。FGFR分子改变可导至异常的FGF/FGFR信号,促进细胞增殖、新血管生成、侵袭、转移、抗凋亡等,这与广泛的人类恶性肿瘤有关。 ▲ FGF/FGFR信号通路在肿瘤发生发展中的作用 1、FGFR变异类型 无配体刺激的野生型FGFR,是正常的FGFR结构。
FGFR靶向药物开发,从泛抑制剂开始 多靶点TKIs的开发为患者带来临床获益,但是这类药物是否能够在临床上充分抑制FGFR充满不确定性。为了增强对携带FGFR变异患者的肿瘤靶向抑制作用以及减少多靶点TKIs相关毒性,科研人员最初的思路是开发泛FGFR抑制剂[6]。 全球首款获得FDA批准的泛FGFR抑制剂为强生的厄达替尼(2019/4/13获...
11. Necchi A, Pouessel D, Leibowitz-Amit R, et al. Interim results of fight-201, a phase II, open-label, multicenter study of INCB054828 in patients (pts) with metastatic or surgically unresectable urothelial carcinoma (UC) harboring fibroblast growth factor (FGF)/FGF receptor (FGFR) gene...
Gunagratinib是诺诚建华自主研发的第二代泛FGFR抑制剂,对于FGFR家族的4种激酶均有很强的抑制效果,尤其在肝内胆管癌等实体瘤的治疗中具有良好的潜力,2021年6月被FDA授予治疗胆管癌的孤儿药资格。 ABSK091(AZD4547)是阿斯利康研发的一款小分子FGFR亚型1、2及3高效、选择性抑制剂,2019年11月和誉医药从阿斯利康获得该...
厄达替尼 (erdafitinib)治疗成纤维细胞生长因子受体改变(FGFRalt)的成年胰腺癌患者的一项II期、开放标签:RAGNAR 研究的一个臂 背景:厄达替尼(erda)是一种口服选择性泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。RAGNAR研究的中期结果...
几乎所有检测的恶性肿瘤中均存在FGFR畸变,发生率较高的癌症有尿路上皮癌、胆管癌、乳腺癌、子宫内膜癌、鳞状上皮癌等;同时,在肺癌、肝癌、乳腺癌等肿瘤中也发现了FGFR的异常激活。 ▲FGFR基因异常与肿瘤 FGFR抑制剂有望成为癌症靶向治疗的新选择...